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临床医师考点:B一内酰胺酶抑制剂

cexporta 2015-12-29 20:49:25 医师辅导 0 评论
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B一内酰胺酶抑制剂:
    1.分类本类药物可分为竞争性和非竞争性两类。竞争性抑制剂又分为可逆性和不可逆性两种。
    2.作用机制  可逆的竞争性(3-内酰胺酶抑制剂系指抑制剂和底物竞争I3一内酰胺酶的活性部位,无化学反应发生。当抑制剂清除后,酶仍可作用于底物,异嘿唑类青霉素即属此类。不可逆的竞争性(一内酰胺酶抑制剂系指抑制剂和酶发生不可逆的反应后使酶失活,抑制剂清除后也不能使酶的活性得到恢复。后一种情况,酶抑制剂在作用于酶的过程中本身也不可避免地遭到破坏,因此,此类酶抑制剂又被称为“自杀性抑制剂”o由于酶抑制剂的作用随着时间的延长而增强,所以也称为“进行性抑制剂”o克拉维酸和舒巴坦皆属此类。非竞争性(3-内酰胺酶抑制剂不与底物竞争酶的催化部位,而通过与酶
的某些点结合,将酶改变,使之失活。此类酶抑制剂不多,如头孢孟多。
    3.临床特点抑酶谱广,抑酶作用强;药动学的特性应与联合应用的B一内酰胺类抗生素相近或相当;与B一内酰胺类抗生素合用时不增加后者的毒性。目前应用于临床的B一内酰胺酶抑制剂有克拉维酸、舒巴坦等。
    4.注意事项用前应做青霉素皮试,阳性反应者禁用。对头孢菌素类及l3-内酰胺酶抑制剂过敏者禁用,不宜与氨基糖苷类药物合用。

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