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头孢菌素类药动学和作用机制

cexporta 2015-12-29 20:51:1 医师押题 0 评论
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    1.分类头孢菌素类根据其抗菌谱、抗菌活性、对p-内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同,目前分为四代。第一代头孢菌素主要作用于需氧革兰氏阳性球菌,仅对少数革兰氏阴性杆菌有一定抗菌活性;常用的注射剂有头孢唑林、头孢噻吩、头孢拉定等,口服制剂有头孢拉定、头孢氨苄和头孢羟氨苄等。第二代头孢菌素对革兰氏阳性球菌的活性与第一代相仿或略差,对部分革兰氏阴性杆菌亦具有抗菌活性;注射剂有头孢呋辛、头孢替安、头孢孟多等,口服制剂有头孢克洛、头孢呋辛酯和头孢丙烯等。第三代头孢菌素对肠杆菌科细菌等革兰氏阴性杆菌具有强大抗菌作用,头孢他啶和头孢哌酮除肠杆菌科细菌外对铜绿假单胞菌亦具高度抗菌活性;注射品种有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮等,口服品种有头孢克肟和头孢泊肟酯酯等,口服品种对铜绿假单胞菌均无作用。第四代常用头孢菌素为头孢吡肟,它对肠杆菌科细菌作用与第三代头孢菌素大致相仿,其中对阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸菌属等的部分菌株作用优于第三代头孢菌素,对铜绿假单胞菌的作用与头孢他啶相仿,对金黄色葡萄球菌等的作用较第三代头孢菌素略强。
    2.作用机制  头孢菌素与青霉素类抗生素的作用相近,主要作用于抗生素结合蛋白( PBP),但各种药物所结合PBP是不一样的,因此在抗菌性能上略有区别。其结构上Rl基团决定本类药物的抗菌性质,此基团含2-氨基噻唑结构可使抗菌活性增强,并且可加强对阴性细菌外膜的渗透,从而扩大抗菌谱。Rl基团中含肟基结构则可使药物对PBP的亲和力增强,而对p -内酰胺酶的亲和力减弱,而增强耐酶能力o R2基团对药物在体内过程产生影响,当R2基团为-H、-CH、-Cl时,药物可口服吸收;R2为亚硫四氮唑基团时,药物在体内不代谢,并可部分通过肝脏以原形药物进入胆汁而由肠道排出。但此基团也可影响凝血机制,抵消维生素K的作用,造成出血倾向,并干扰乙醇的正常代谢而导致双硫醒样反应。C所联的羧酸基可与钠生成可溶性的盐类,此羧基酯化的产物可通过消化道吸收,在体内分解为游离酸而起抗菌作用。
    3.药动学多需注射给药。但头孢氨苄、头孢羟氨苄和头孢克洛能耐酸,胃肠吸收好,可口服。头孢菌素吸收后,分布良好,能透人各种组织中,且易透过胎盘。在滑囊液、心包积液中均可获得高浓度。头孢呋辛和第三代头孢菌素多能分布于前列腺。第三代头孢菌素还可透人眼部眼房水。胆汁中浓度也较高。其中以头孢哌酮为最高,其次为头孢曲松。头孢呋辛、头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮等可透过血脑屏障,并在脑脊液中达到有效浓度。多数头孢菌素的血浆均较短(0.5~2.O h),但头孢曲松最长,可达8h。

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